Search

Terfenadiin

Kirjeldus on aktiivne 21.02.2017

  • Ladina nimi: Terfenadiin
  • ATX kood: R06AX12
  • Keemiline valem: C32H41EI2
  • CAS-kood: 50679-08-8

Keemiline nimetus

Keemilised omadused

Terfenadiin on derivaat piperidiin. Sellel on valge või valge välimus kristallilise pulbri mõne varjundiga, mis on vees halvasti lahustuv. Kergesti lahustuv alkoholides ja kloroform.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Terfenadiin blokeerib selektiivselt perifeerset H1-histamiini retseptorid. Vältida silelihaste spasme, arengut bronhide obstruktsioon, laiendama kapillaare, suurendama nende läbilaskvust, arenema Quincke turse, sügelus erüteem. Ravimi võtmise mõju täheldatakse 60... 120 minutit pärast, saavutatakse maksimaalne 3,5 tunni pärast ja kestab 12 tundi. Ravim blokeerib allergilised sümptomid külm, hõlbustab rinorröa, losarmimine, leevendab sügelust. Toodab nõrga kolinolüütilise efekti, blokeerib kaaliumikanaleid kardiomüotsüüdid. Ei põhjusta nõrkust ja unisus, ei inhibeeri kesknärvisüsteemi tööd. Aine vähendab arenemise tõenäosust bronhokonstriktsioon kopsude hüperventilatsioon ja füüsilise koormuse suurenemine.

Terfenadiini plasmakontsentratsiooni suurenemine, mis on põhjustatud üleannustamisest, maksahaigusest ja mõne ravimi kombinatsioonist, võib pikendada intervalli QT ja südame-veresoonkonna haiguste areng. Aine ei oma organismile mutageenset ega kantserogeenset toimet, ei mõjuta viljakust.

Süsteemne imendumine ei sõltu toidu tarbimisest. Omandatud ligikaudu 70% ravitud ravimitest saab seda määrata 30 minutit pärast sisseviimist. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse tunni jooksul. Aine ja selle metaboliidid on suurel määral seostatud plasmavalkudega, vastavalt 97% ja 70%. Metabolism jätkub süsteemi osalemisega tsütokroom P450, peamised metaboliidid moodustavad karboksüülhappe analoog ja inaktiivne dealküülitud derivaat. Ravimi ja selle metaboliitide terapeutiline tase säilib kehas 12 tundi päevas.

Hallitust ja uriini sisaldav aine eritub. Poolväärtusaeg on 8,5 tundi. Maksa rikke korral suureneb ravimi plasmakontsentratsioon ja korduv manustamine võib organismis akumuleeruda.

Kasutamisnäited

Aine on ette nähtud raviks:

Seda ainet kasutatakse profülaktikaks allergiad röntgenkontrastseid preparaate.

Vastunäidustused

Ravimi manustamine on vastunäidustatud:

  • at hüpokaleemia, allergiad;
  • hüpomagneseemia;
  • pikendamisintervalliga patsiendid QT;
  • raske maksahaigusega;
  • lapsed kuni 6 või 3 aastat (tabletid, suspensioon).

Kõrvaltoimed

Terfenadiin võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Terfenadiin, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Ravimit on ette kirjutatud sees. 12-aastastel ja täiskasvanutele on ööpäevane annus 120 mg päevas ühe või kahe annuse manustamisel. Maksimaalne ööpäevane annus = 480 mg.

Annust tuleb kohandada 6-12-aastastele lastele, määrata 30 mg kaks korda päevas. Samuti võib annust arvutada suhtega 2 mg kehamassi kilogrammi kohta.

Üleannustamine

Kui tekib üleannustamine: iiveldus, kuivus suus, peavalud, oksendamine, segasus, pearinglus. Pärast rohkem kui 360 mg võtmist patsient hüpotensioon, ventrikulaarne arütmia, nõrk ekstrasüstool, pikendamine QT, südame seiskumine.

Nagu teraapia: peske mao, määrige adsorpteerivad ained, soola lahtistid, kontrollige südame tööd, järgige toetavat ja sümptomaatilist ravi. Intravenoossed vedelikud, antiarütmikumid, vererõhku langetavad ravimid on näidustatud raske südame rütmihäirega, on paigaldatud ajutine juht.

Koostoimimine

Ravimit ei saa kombineerida Refalfoniga, see võib viia polümorfsete seisundite tekkimiseni ventrikulaarne tahhükardia.

Erijuhised

Parandust saab võtta, kui tähelepanu tuleb pöörata suurema kontsentratsiooniga. Ei ole soovitatav autot või muud vedu käitada.

Greibimahl võib aeglustada ravimi metabolismi.

Ärge soovitame võtta ravimit enne magamaminekut.

Lapsed

Lastele tehakse igapäevane annuse korrigeerimine sõltuvalt kehakaalust ja vanusest.

Raseduse ja imetamise ajal

Ravimi manustamine on vastunäidustatud rase naised ja rinnaga toitmine.

Preparaadid, mis sisaldavad (terfenadiini analooge)

Analoogid: Bronaalne, Treksiil, Tamagon.

Arvamused

Selle ravimi ülevaated on positiivsed, kõrvaltoimeid ei ole teatatud. Patsiendid on rahul ravimi suhteliselt madalate kuludega ja mitmekülgsusega. Praegu (alates 2002. aastast) Terfenadiini Vene Föderatsiooni territooriumil ei müüda ega kasutata, see eemaldati ringlusest kõrge kardiotoksilisuse tõttu.

Hind Terfenadin, kust osta

Preparaadi tegeliku hinna kindlaksmääramine praegu on võimatu.

Terfenadiin

Vene nimi

Ladina nimi

Keemiline nimetus

Bruto valem

Farmakoloogiline rühm

CAS-kood

Omadused

Piperidiini derivaat. Valge või valkjas kristalliline pulber. Halvasti lahustuv vees, kergesti lahustuv kloroformis, lahustub alkoholis.

Farmakoloogia

Farmakoloogiline toime - allergia, antihistamiin.

Selektiivselt blokeerib perifeerset histamiini H1-retseptorid, hoiab ära histamiini poolt põhjustatud silelihaste spasmid, sh. astmahaigetega patsientide bronhokonstriktsioon, kapillaaride laienemine ja nende läbilaskvuse suurenemine, angioödeemi areng, erüteem, sügelus. Need toimed avalduvad 1-2 tundi pärast manustamist, saavutades maksimaalse 3-4 tunni pärast ning kestab kauem kui 12 tundi. Allergilise nohu hõlbustab ja vähendab sagedust aevastamine, ninavoolusest, pisaravool ja sügelemine. On nõrk kolinolüütiline toime, võime blokeerida kardiomüotsüütide kaaliumikanaleid, ei avalda kesknärvisüsteemile depressiivset toimet. Vähendab kopsude füüsilise koormuse ja hüperventilatsiooni põhjustatud bronhospasmi raskust. Taseme tõstmine terfenadiin veres (maksahaiguse samas kui teised kasutavad. Medicine üledoosi jne) võib kaasneda venitamist QT-intervalli ja arengut tüsistused südames.

Katseuuringutes ei ilmnenud kantserogeenset ja mutageenset toimet ega mõju fertiilsusele. Annustes, mis on palju kõrgemad kui inimestel soovitatud annused, tekitab rottidel loote väärarenguid.

Pärast sissevõtmist imendub umbes 70% (imendumine ei sõltu toidu tarbimisest); määratakse vereplasmas 30 minuti pärast. Tmax - 1 tund. Assotsieerunud plasmavalkudega 97% võrra (aktiivne metaboliit - 70%). Aktiivselt metaboliseeritakse (99%) koos konkreetsete isoensüümi tsütokroom P450 3A4 on hetkel "esmase" läbi maksa tekkega kahe peamise metaboliidi - aktiivse karboksOOlhappe analoog (1/3 omab aktiivsust terfenadiin) ja mitteaktiivsete dezalkilirovannogo derivaat. Pärast ühekordset suukaudset manustamist annuses 60 mg Cmaxaktiivne metaboliit plasmas saavutatakse 2,5 tunni pärast ja on 263 ng / ml, T.1/2jaotumine - 3-4 tundi. Ravimi ja tema aktiivse metaboliidi terapeutiline tase plasmas püsib 12-24 tundi. Aktiivse metaboliidi eliminatsioon on kahefaasiline: T1/2algfaas - 3,5 h, lõplik -. 6 tundi 60% annusest eritub väljaheites (50% - kui aktiivne metaboliit, 2% - muutumatuks, ülejäänud - vormis tundmatu metaboliit) ja umbes 40% neerude ( 16% - aktiivse metaboliidi, 12% - dezalkilirovanny metaboliit ja 12% - tundmatu derivaadid). T1/2Terfenadiin - 8,5 tundi. Aktiivne metaboliit väikestes kogustes eritub rinnapiima. Kui maksafunktsioon on kahjustunud, väheneb aktiivse metaboliidi moodustumise kiirus ja Cl, muutumatul kujul terfenadiini sisaldus veres suureneb ning korduv, kumulatsioon on võimalik. 120 mg Cl aktiivse metaboliidi eakatel patsientidel võib väheneda 25%.

Taotlus

Hooajaline allergiline riniit, allergiline konjunktiviit, krooniline idiopaatiline urtikaaria, atoopiline ekseem, kontaktdermatiit, lööve; maksakahjustusega põhjustatud sügelus; angioödeem; ravimite, toidu, putukahammustuste põhjustatud allergilised reaktsioonid; bronhiaalastmia ja külmetushaigused (kompleksravi osana), radioaktiivsete preparaatide kasutuselevõtuga seotud allergiliste reaktsioonide vältimine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, hüpokaleemia, hüpomagneseemia, QT intervalli pikenemine EKG-le, maksa funktsioonihäirete väljendumine, laste vanus (tabletid - kuni 6 aastat, suspensioon - kuni 3 aastat).

Kasutuspiirangud

Rasedus, imetamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Võibolla, kui ravi eeldatav toime ületab võimaliku ohu lootele ja vastsündinule.

FDA poolt lootekaitsekategooria on C.

Kõrvaltoimed

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: nõrkus, peavalu, pearinglus, unetus, unisus, närvilisus, depressioon, minestus, krambid, paresteesia, ähmane nägemine.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri: südamepekslemine, pikendades intervalli QT, vatsakeste tahhüarütmiaid, Torsades de pointes, arütmia, vatsakeste virvendus, südame seiskumine, hüpotensioon, halvenenud vereloomet (väsimus või nõrkus, kurguvalu, palavik, verejooks või verevalum ), trombotsütopeenia.

Osa soolestikus: kuivus suu limaskesta, suurenenud söögiisu, seedehäired, iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne kõhus, roojamissagedusest muutus, kolestaas, ikterus, hepatiit.

Hingamisteede osa: nina ja kurgu limaskestade kuivus, köha, kurguvalu, bronhide spasm, ninaverejooks.

Kuseteede sage: sagedane urineerimine, düsmenorröa.

Nahast: lööve, ekseem, juuste levik, alopeetsia, fotosensibilisatsioon.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, angioödeem, anafülaksia.

Muu: värisemine, galaktorrea, higistamine, transaminaaside taseme tõus.

Koostoimimine

Tsütokroom P450 inhibiitorid võivad suurendada kontsentratsiooni terfenadiin veres ja põhjustada QT intervalli pikenemine risk haigestuda eluohtlikud vatsakeste tahhüarütmiate. Makroliidid (erütromütsiin, klaritromütsiin, josamütsiinina jne), inhibiitorid neuronite serotoniini (fluvoksamiin, tsitalopraam, paroksetiini jne), mibefradiiii ja imidasooli seenevastaseid aineid (ketokonasool, itrakonasool, mikonasooliga jne) pärssida ja suurendada plasma tasemed (ühine taotlus ei ole soovitatav). Kaltsiumikanali blokaatorid, antiarütmikumid I ja III klass, antihistamiinikumid, suurendades intervalli QT, hiniini, trimetoprim, sparfloksatsiin, tsisapriid, tritsüklilised antidepressandid, neuroleptikumid, liitiumi narkootikume HIV proteaasi inhibiitorid (indinaviir, ritonaviir, sakvinaviir, nelfinaviir), diureetikumid, mineralokortikoidretseptori, probukoolil viirusevastased ained (ritonaviir, indinaviir ja teised.) suurendavad riski QT intervalli pikenemist ja toksilisuse suurenemist. See ei suurenda pärssivat toimet bensodiasepiinide ja alkoholi kesknärvisüsteemi. Ühildub bronhodilataatoritega.

Üleannustamine

Sümptomid: suukuivus, iiveldus, oksendamine, peavalu, peapööritus segadustunne; doosis 360 mg või rohkem - hüpotensioon, minestus, vatsakeste arütmia, pikendades intervalli QT, ekstrasistoloogia, vatsakeste virvendus, südame seiskumine.

Ravi: maoloputus oksendamise esilekutsumist, nimetamisega absorbent lahtistid, südamemonitooringu- kontrollgrupiga QT intervallide (vähemalt 24 tundi), sümptomaatilist ja toetavat ravi. Vajadusel - kasutuselevõtuga vedelikuna (mass / mass), antiarütmikumid ilma pikendades intervalli QT, hüpertensioonivastased ained, hapnik; raskete südame rütmihäirete korral südamestimulaatori paigaldamine (ajutine). Epinefriini ja analeptikate kasutamine ei ole soovitatav. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanu ja üle 12-aastased lapsed - 60 mg kaks korda või 120 mg üks kord ööpäevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg (bronhiaalastmahaigusega kuni 540 mg päevas). Kui esineb märkimisväärne neerufunktsiooni häire (Cl kreatiniini kontsentratsioon alla 40 ml / min), on soovitatav kasutada pool annust. 6... 12-aastastel lastel - 30 mg kaks korda päevas, 3 kuni 5 aastat, soovitatav on 15 mg kaks korda ööpäevas manustatava suspensiooni määramine. Laste ööpäevane annus on 2 mg / kg.

Ettevaatusabinõud

Ravimit ei soovitata võtta enne magamaminekut. Vältige greipfruudimahla kasutamist raviperioodil (võib metabolismi pärssida).

Terfenadiin

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus on terfenadiin

Keemiline nimetus

Bruto valem

Farmakoloogiline aine Terfenadiin

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine omadused Terfenadiin

Piperidiini derivaat. Valge või valkjas kristalliline pulber. Halvasti lahustuv vees, kergesti lahustuv kloroformis, lahustub alkoholis.

Farmakoloogia

Selektiivselt blokeerib perifeerset histamiini H1-retseptorid, hoiab ära histamiini poolt põhjustatud silelihaste spasmid, sh. astmahaigetega patsientide bronhokonstriktsioon, kapillaaride laienemine ja nende läbilaskvuse suurenemine, angioödeemi areng, erüteem, sügelus. Need toimed avalduvad 1-2 tundi pärast manustamist, saavutades maksimaalse 3-4 tunni pärast ning kestab kauem kui 12 tundi. Allergilise nohu hõlbustab ja vähendab sagedust aevastamine, ninavoolusest, pisaravool ja sügelemine. On nõrk kolinolüütiline toime, võime blokeerida kardiomüotsüütide kaaliumikanaleid, ei avalda kesknärvisüsteemile depressiivset toimet. Vähendab kopsude füüsilise koormuse ja hüperventilatsiooni põhjustatud bronhospasmi raskust. Taseme tõstmine terfenadiin veres (maksahaiguse samas kui teised kasutavad. Medicine üledoosi jne) võib kaasneda venitamist QT-intervalli ja arengut tüsistused südames.

Katseuuringutes ei ilmnenud kantserogeenset ja mutageenset toimet ega mõju fertiilsusele. Annustes, mis on palju kõrgemad kui inimestel soovitatud annused, tekitab rottidel loote väärarenguid.

Pärast sissevõtmist imendub umbes 70% (imendumine ei sõltu toidu tarbimisest); määratakse vereplasmas 30 minuti pärast. Tmax - 1 tund. Assotsieerunud plasmavalkudega 97% võrra (aktiivne metaboliit - 70%). Aktiivselt metaboliseeritakse (99%) koos konkreetsete isoensüümi tsütokroom P450 3A4 on hetkel "esmase" läbi maksa tekkega kahe peamise metaboliidi - aktiivse karboksOOlhappe analoog (1/3 omab aktiivsust terfenadiin) ja mitteaktiivsete dezalkilirovannogo derivaat. Pärast ühekordset suukaudset manustamist annuses 60 mg Cmax aktiivne metaboliit plasmas saavutatakse 2,5 tunni pärast ja on 263 ng / ml, T.1/2 jaotumine - 3-4 tundi. Ravimi ja tema aktiivse metaboliidi terapeutiline tase plasmas püsib 12-24 tundi. Aktiivse metaboliidi eliminatsioon on kahefaasiline: T1/2 algfaas - 3,5 h, lõplik -. 6 tundi 60% annusest eritub väljaheites (50% - kui aktiivne metaboliit, 2% - muutumatuks, ülejäänud - vormis tundmatu metaboliit) ja umbes 40% neerude ( 16% - aktiivse metaboliidi, 12% - dezalkilirovanny metaboliit ja 12% - tundmatu derivaadid). T1/2 Terfenadiin - 8,5 tundi. Aktiivne metaboliit väikestes kogustes eritub rinnapiima. Kui maksafunktsioon on kahjustunud, väheneb aktiivse metaboliidi moodustumise kiirus ja Cl, muutumatul kujul terfenadiini sisaldus veres suureneb ning korduv, kumulatsioon on võimalik. 120 mg Cl aktiivse metaboliidi eakatel patsientidel võib väheneda 25%.

Terfenadiini kasutamine

Hooajaline allergiline riniit, allergiline konjunktiviit, krooniline idiopaatiline urtikaaria, atoopiline ekseem, kontaktdermatiit, lööve; maksakahjustusega põhjustatud sügelus; angioödeem; ravimite, toidu, putukahammustuste põhjustatud allergilised reaktsioonid; bronhiaalastmia ja külmetushaigused (kompleksravi osana), radioaktiivsete preparaatide kasutuselevõtuga seotud allergiliste reaktsioonide vältimine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, hüpokaleemia, hüpomagneseemia, QT intervalli pikenemine EKG-le, maksa funktsioonihäirete väljendumine, laste vanus (tabletid - kuni 6 aastat, suspensioon - kuni 3 aastat).

Kasutuspiirangud

Rasedus, imetamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Võibolla, kui ravi eeldatav toime ületab võimaliku ohu lootele ja vastsündinule.

FDA tegevusvaldkond - C.

Terfenadiini kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: nõrkus, peavalu, pearinglus, unehäired, unisus, närvilisus, depressioon, minestamine, krambid, paresteesia, nägemiskahjustus.

Kardiovaskulaarsüsteemist ja verest: südamepekslemine, pikendades intervalli QT, vatsakeste tahhüarütmiaid, Torsades de pointes, arütmia, vatsakeste virvendus, südame seiskumine, hüpotensioon, halvenenud vereloomet (väsimus või nõrkus, kurguvalu, palavik, verejooks või verevalum), trombotsütopeenia.

Seedetrakti osana: kuivaks suu limaskesta, söögiisu suurenemine, düspepsia, iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne kõhus, roojamissageduse muutust, kolestaas, kollatõbi, hepatiit.

Hingamisteede osa: nina ja kurgu limaskestade kuivus, köha, kurguvalu, bronhospasm, ninaverejooks.

Kuseteede süsteemist: sagedane urineerimine, düsmenorröa.

Nahast: lööve, ekseem, juuste leotamine, alopeetsia, valgustundlikkus.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, angioödeem, anafülaksia.

Muu: treemor, galaktorrea, higistamine, transaminaaside taseme tõus.

Koostoimimine

Tsütokroom P450 inhibiitorid võivad suurendada kontsentratsiooni terfenadiin veres ja põhjustada QT intervalli pikenemine risk haigestuda eluohtlikud vatsakeste tahhüarütmiate. Makroliidid (erütromütsiin, klaritromütsiin, josamütsiinina jne), inhibiitorid neuronite serotoniini (fluvoksamiin, tsitalopraam, paroksetiini jne), mibefradiiii ja imidasooli seenevastaseid aineid (ketokonasool, itrakonasool, mikonasooliga jne) pärssida ja suurendada plasma tasemed (ühine taotlus ei ole soovitatav). Kaltsiumikanali blokaatorid, antiarütmikumid I ja III klass, antihistamiinikumid, suurendades intervalli QT, hiniini, trimetoprim, sparfloksatsiin, tsisapriid, tritsüklilised antidepressandid, neuroleptikumid, liitiumi narkootikume HIV proteaasi inhibiitorid (indinaviir, ritonaviir, sakvinaviir, nelfinaviir), diureetikumid, mineralokortikoidretseptori, probukoolil viirusevastased ained (ritonaviir, indinaviir ja teised.) suurendavad riski QT intervalli pikenemist ja toksilisuse suurenemist. See ei suurenda pärssivat toimet bensodiasepiinide ja alkoholi kesknärvisüsteemi. Ühildub bronhodilataatoritega.

Üleannustamine

Sümptomid: suu kuivus, iiveldus, oksendamine, peavalu, peapööritus segadustunne; annuses 360 mg ja rohkem - hüpotensioon, minestamine, ventrikulaarsed rütmihäired, QT-intervalli pikenemine, ekstrasüstool, ventrikulaarne fibrillatsioon, südame seiskumine.

Ravi: maoloputus oksendamise esilekutsumist, nimetamisega absorbent lahtistid, südamemonitooringu- kontrollgrupiga QT intervallide (vähemalt 24 tundi), sümptomaatilist ja toetavat ravi. Vajadusel - kasutuselevõtuga vedelikuna (mass / mass), antiarütmikumid ilma pikendades intervalli QT, hüpertensioonivastased ained, hapnik; raskete südame rütmihäirete korral südamestimulaatori paigaldamine (ajutine). Epinefriini ja analeptikate kasutamine ei ole soovitatav. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Manustamisviisid

Ettevaatusabinõud ainete kohta Terfenadiin

Ravimit ei soovitata võtta enne magamaminekut. Vältige greipfruudimahla kasutamist raviperioodil (võib metabolismi pärssida).

Allergia ja feksofenadiin

Feksofenadiin (Telfast) on ravim, mis hoiab ära H1 histamiini retseptorite vabanemise. Antihistamiinsetest ainetest võivad olla allergilised, põletikuvastased ja kõhulahtisusefektid.

Feksofenadiin on terfenadiini aktiivne metaboliit. Allergiline toime ilmneb 60 minuti pärast ja kestab 24 tundi. Ravimi maksimaalset kontsentratsiooni täheldatakse 6 tunni pärast. Ravimil puudub tolerantsus ja sellel ei ole selget rahustavat toimet.

Kohtumise nimetus

Ravimit kasutatakse allergiliste ilmingute sümptomaatiliseks raviks, mille hulka kuuluvad:

  • hooajaline ja aastaringne riniit;
  • Kasutamisjuhis soovitab seda kasutada Quivcke turses ja turses (hiiglaslik urtikaaria);
  • pisaravool, sügelemine;
  • limaskestade turse;
  • nahalööbed.

Lisaks pakutakse antihistamiine kroonilistele allergilistele haigustele. Hoolimata asjaolust, et feksofenadiini peetakse suhteliselt ohutuks raviks, peaks selle määramisega kaasnema arsti ettekirjutus.

Vastunäidustused

Feksofenadiini kasutamine retsepti alusel on keelatud järgmiste sümptomitega:

  • Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi ja komponentide suhtes, mis moodustavad selle koostise;
  • kasutamisjuhend keelab ravimi kasutamise alla 6-aastastele lastele;
  • Ravimit ei soovitata patsiendi rasedusele ja ka imetamise ajal;
  • Ettevaatlikult tuleb ravim määrata patsiendi maksa ja neeruhaiguse avastamisel.

Kõrvaltoimed

Fexofenadiinil põhinevad ravimid reeglina on hästi talutavad, kuid mõnikord võib selle kasutamine põhjustada negatiivseid sümptomeid:

  • paroksüsmaalne peavalu, iiveldus;
  • kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • valu valu seljapiirkonnas, loobumine seljast;
  • Hüperedema, suurenenud väsimus;
  • hüperbilirubineemia;
  • mõnikord võib olla unetus, pearinglus;
  • rinorröa, valulikkus kõri ja kõri piirkonnas;
  • võimalik, et esineb äge hingamisteede viirusinfektsioon, aneemia ja leukopeenia.

Kasutusjuhend ja hind

Feksofenadiini kasutamise juhised näitavad, et ravim on saadaval tablettide ja suspensioonide korral.

Enne kasutamist suspendeeritakse suspensioon hästi.

Tabletid pestakse ainult veega.

  • Alergilise riniidi ja pollinioosiga 12-aastastel patsientidel manustatakse 120 mg üks kord 24 tunni jooksul;
  • ette nähtud urtikaaria eemaldamiseks - 180 mg üks kord päevas;
  • allergilised nähud 6... 11-aastastel patsientidel on ette nähtud vähemalt 30 mg kaks korda päevas;
  • kui esineb kroonilisi maksa- ja neeruhaigusi - 30 mg. üks kord;
  • Juhul, kui mingil põhjusel ei võeta feksofenadiini õigeaegselt vastu või kui ravimi võtmise aega ei kasutata, on vaja naasta tavalisse skeemi. Kui seisund paraneb, võib ravimi sissevõtt katkestada ja taaskäivitada ainult allergiliste ägenemistega.

Ravim kestab 12 tundi. Selle keskmine hind on 220-280 rubla.

Enne feksofenadiini tablettide manustamist patsientidele, kelle aktiivsus on seotud psühhomotoorse reaktsiooni kiirusega ja tähelepanu suurima kontsentratsiooniga, näiteks juhtide, pilootide, rongijuhtide jms kohta, tuleb olla ettevaatlik. Mõnikord võib ravim põhjustada mitmeid negatiivseid ilminguid.

Koostoime ravimitega

Feksofenadiini sisaldus plasmas suureneb ketokonasooli ja erütromütsiini manustamisega koos. Reeglina ei esine kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist sel ajal.

Feksofenadiini biosaadavus väheneb koos antatsiididega, mis sisaldavad alumiiniumi ja magneesiumhüdroksiidi. Ühiseks kasutamiseks ettenähtud miinimumperiood peab olema vähemalt 2 tundi.

Feksofenadiinvesinikkloriid on hästi kombineeritud omeprasooliga.

Alkohol ei suurenda närvilõppude toimet, alkoholi mõju kesknärvisüsteemile ei ole märgitud.

Erijuhised

Eksperdid ütlevad, et pillide ja suspensiooni määramisel eakatele patsientidele tuleb hoolitseda.

Juhul, kui patsient ei tunne antihistamiinikumi kasutamisel negatiivseid reaktsioone, on tal lubatud sõidukeid juhtida. OLULINE RAVIMI KÄSITLEMISE JUHISED!

Üleannustamine

Kui patsient suurendab ravimi soovitatud annust sõltumatult maksimaalse efekti saavutamiseks ja kui seda kasutatakse valesti, võib feksofenadiin põhjustada kõrvaltoimeid.

Enamasti on suurenenud unisus, kuivus suus, peavalud, peapööritus ja minestamine.

Selle sümptomaatika arendamine nõuab mao pesemist, enterosorbentide ja lahtistajate määramist.

Tulevikus teostatakse sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs koos kõrvaltoimetega on ebaefektiivne.

Analoogid

Kui feksofenadiin kahjustab patsiendi tervislikku seisundit, võib selle analooge määrata. Siiski tuleb meeles pidada, et analoogidel võivad olla oma kõrvaltoimed, mis võivad patsiendile kahjustada. Lisaks võib asendusainete hind olla sama kõrge kui farmakoloogiline mõju.

Kõige tavalisemad on:

  • Telfast (hind - 450 rubla 10 tabletti);
  • Allerfex (20 tk - 405 rubla);
  • Gifast (tabletid);
  • Feksofenadiini vesinikkloriid;
  • Ta on sanitiivne;
  • Dinox;
  • Fexophastus.

Tuleb meeles pidada, et antihistamiinikumi asendajatel võib olla vähem märgatavaid ravivõtteid ja nende hind võib olla palju suurem.

Arvamused

  • Üldiselt on patsientide tagasiside fexofenadiini kasutamise kohta positiivne. Patsiendid tunnevad toimeaine kõrge efektiivsust minimaalsete kõrvaltoimete taustal.
  • Eriti head kommentaarid põhjustavad pillide nende kasutuse mugavuse tõttu. Ühe pillide tarbimine võimaldab teil juhtida tuttavat eluviisi, ilma unisust ja inhibitsiooni. Mulle meeldib see ravim juhtidele.
  • Tableti hea toime on riniidi ja urtikaaria ravis. Lisaks sellele on vanematele sarnane ravimvorm, näiteks suspensioon. Lastele on palju mugavam anda. Peale selle ei ole vaja tabletti lahutada soovitud doosiga. Suspensioonile on ette nähtud spetsiaalne mõõtelusikas.
  • Vaatamata ravimi efektiivsusele on siiski ka negatiivseid ülevaateid. Mõne patsiendi puhul praktiliselt ei toimi feksofenadiin ja see ei vabasta allergilisi sümptomeid. Sel juhul on vaja asendust tugevam antihistamiin.

Et vältida igasuguseid üllatusi, peaks ravimeid määrama ainult kõrgelt kvalifitseeritud spetsialist, järgides kõiki ravimile lisatud juhiseid. Ainult sellisel juhul neutraliseeritakse allergilised sümptomid, mis võimaldavad tulevikus retsidiivi vältida.

Terfenadin: kasutusjuhised, hind, arvustused

Ravim, mille tegevus on suunatud allergia vastu võitlemisele, viitab "terfenadiin" histamiin-2 retseptorite blokaatoritele.

Kirjeldus ja koostis

Ravimit võib esitada järgmisel kujul:

  • Tabletid. Toimeaine terfenadiin, annus 60,0 / 120,0 mg.
  • Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon - sisaldab terfenadiini annuses 30,0 mg, mis vastab 5 ml vedelikule.
  • Siirup - sisaldab terfenadiini annuses 30,0 mg, mis vastab ka 5 ml-le.
  • Kristalliline pulber lahuseks.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika:

  • Farmakoloogilise toimeaine aktiivsed komponendid imenduvad peaaegu täielikult seedetrakti.
  • Esimesed ravimi toime nähud ilmnevad pärast 1-2 tundi, terapeutilise toime kestus on 12 tundi.

Farmakoloogia

Ravimi farmakoloogilist toimet võib määrata järgmiselt:

  • "Terfenadiin" on histamiini retseptorite selektiivne blokaator (tüüp H1).
  • Ravimil on selgelt väljendunud mõju allergiliste reaktsioonide pärssimisele.
  • On nõrk bronhodilateeriv ja antikolinergiline toime.

Väljastamise vorm, hind:

  • "Terfenadiin", tableti ettevalmistamine, ümbrised sisaldavate juhistega papp pakendid, villid, foolium.
  • Ravimi maksumus on 135 rubla.

Apteegiseaduse tingimused, säilitamiseeskirjad, säilivusaeg:

  • Vabas müügis on retseptita puhkus.
  • Farmakoloogiliste omaduste säilitamiseks peab säilitamine olema korraldatud eritingimustes: mõõduka niiskusega koht, valguse eraldamine. Temperatuuri norm ei ole suurem kui 25 kraadi. Terfenadiin ei tohiks lastele kättesaadav olla.
  • Ravim säilitab kinnitatud omadused 36 kuud.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamisel tuleks arvesse võtta farmakoloogilise koostoime norme:

  • Ainevahetuse inhibiitorid allergiavastaseid aine toimivad "erütromütsiin", "oleandomütsiin", "klaritromütsiin".
  • Ühekordne kasutus ravimit "Flukonasooli", "mikonasooliga", "metronidasooli", "ketokonasool" suurendab kõrvaltoimeid.
  • Antikolinergiliste ainete taustal võib antikolinergiline toime suureneda. Arütmiate tekkerisk suureneb terfenadiini ühe ravivastuse ja tritsüklilise rühma antidepressantidega.

Kasu ja kahju

Antiallergiline tuleb võtta kasutustingimuste alusel:

  • Allergilise päritolu riniit. Haigus mõjutab nina limaskesta.
  • Allergia põhjustatud konjunktiviit.
  • Dermatiit kontaktis - ulatuslik epidermise kahjustus, mis on põhjustatud stimuleerivast reaktsioonist.
  • Taru.
  • Intensiivne sügelus.
  • Negatiivne reaktsioon putuka hammustustele.
  • Ravimite allergia.
  • Toiduseallergia (tekib reageerides toiduärritusele).
  • Atoopiline eksoom - pärilik või omandatud allergiline haigus koos intensiivse sügelusega.
  • Edema Quincke (angioödeem).
  • Kombineeritud raviplaani osana kasutatakse "terfenadiini", mis ravib nohu.
  • Astma bronhiaalne - tervikliku raviskeemi osana.
  • Radioloogias kasutatavate kontrastainete kasutamisel tekkivate allergiate ennetamine.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Kõrge sensibiliseerumine ravimi komponentidega.
  • Rasked ja mõõdukad maksafunktsiooni häired.
  • Hüpokaleemia tuvastamisel manustatakse ainet ettevaatlikult.
  • QT-intervalli pikendamine EKG-st.

Annus. Üleannustamine. Kõrvaltoimed

Farmakoloogilise toimeaine sissevõtmine ja annustamine peavad vastama näidatud nõuetele:

  • Preparaat sünteesitakse suukaudseks manustamiseks.
  • Täiskasvanud patsientidele määratakse 60,0 mg, manustamissagedus kaks korda päevas.
  • Pikaajalisel manustamisel - 120,0 mg, võetakse ravimit üks kord päevas.
  • Lubatud ööpäevane annus on 480,0 mg.

Üleannustamine

Ravimpreparaadi soovitatud annuste ületamise korral võivad tekkida üleannustamise sümptomid:

  • Oksendamise soov, iiveldus.
  • Peavalu.
  • Ähmane teadvus.
  • Ventrikulaarne fibrillatsioon on seisund, mida iseloomustab kaootiline müokardi kontraktsioon, ventrikulaarse kontraktsiooni puudumine.
  • Sulgumine on vaskulaarne puudulikkus ägedas vormis.
  • Krambid on pidevad või vahelduvad tahtmatud lihaste kokkutõmbed.
  • Kooma.

Kui ilmneb üleannustamise nähud, on näidustatud mao loputamine, südame seire päeva jooksul, toetavad ja sümptomaatilised meditsiinilised manipulatsioonid.

Kõrvaltoimed

Mõnedel patsientidel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • Seedioon on rahu seisund. See tekib äärmiselt harva.
  • Viskoossus ja kuivus, tunda suuõõnes, limaskesta ja nina.
  • Nina veritsus.
  • Valu kurgus, köha.
  • Söögiisu kõikumised.
  • Oksendamise soov, iiveldus.
  • Hepatiit, kolestaas (lüüa, kui sapi enam ei jõua 12-käärsoole).
  • Tooli iseloomu muutmine.
  • Valud ja ebamugavustunne, mis on lokaliseeritud epigastimaalses piirkonnas.
  • Pidev kalduvus magada, unehäired.
  • Peapööritus on lühiajaline teadvusekaotuse rünnak.
  • Nägemise halvenemine.
  • Krambid.
  • Paresteesia - tundlikkuse halvenemine, millega kaasneb tuimus ja suriseerumine
  • Südame rütmihäired.
  • Peavalud, pearinglus.
  • Hematopoeesi protsesside ebaõnnestumised.
  • Hüpotensioon on sündroom, mis iseloomustab rõhu kadu.
  • Extrasystolia on südame rütmi rikkumine.
  • Sage urineerimine.
  • Düsmenorröa.
  • Fotosensibilisus
  • Alopeetsia on patoloogiline juuste väljalangemine.
  • Hõrenemine juuksed

Erijuhised

Ravimi kasutamist ei tohiks teha, võtmata arvesse täiendavaid näidustusi:

  • Terfenadiini teraapia nõuab etanooli ja alkohoolsete jookide kasutamise keeldu.
  • Kui raviks kasutatakse suspensiooni, tuleb viaali sisu loksutada.
  • Ravim on võimeline mõjutama allergoloogiliste testide tulemusi.
  • Kuiva suu vältimiseks on soovitatav kasutada jää, suhkrukompvekke või närimisköiteid. Kui sümptom püsib kauem kui 14 päeva, peate külastama hambaarsti või terapeudi.
  • Tähelepanu ja reageerimise rikkumine sunnib teid ohtlike tegevuste rakendamisel ja autoga sõitma ettevaatlikult.
  • Ravimit ei soovitata enne voodisse laskumist võtta.
  • Raviperioodil soovitavad arstid vältida greipfruudi ja selle derivaatide kasutamist, sest nende komponendid võivad metabolismi pärssida.

Ravimi kasutamine pediaatrilises uuringus:

  • Suspensiooni kujul kasutatavat ainet kasutatakse üle kolmeaastastele lastele, kaasa arvatud.
  • Tableti vorm võimaldab teil ravida lapsi 6 liitri järel.
  • Annust arvutatakse iga lapse jaoks individuaalselt. Keskmiselt määratakse ravimit annusega 30 mg 2 korda ööpäevas (6-12 liitrit). See määr vastab 1 mõõtelusikat või 0,5 tabletti 60,0 mg. Vanusegrupis on 3-7 liitrit. annus on 15,0 mg, vastuvõtukiirus jääb muutumatuks.
  • Lastele määratakse ravim, võttes arvesse kehakaalu 2,0 mg / kg.

Ravimi kasutamine imetamise ja raseduse ajal:

  • Ravimit võib võtta imetamise lõpetamise taustal.
  • Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui rakendatakse täielikku hinnangut emale ja lapsele kaasnevate kasude ja riskide kohta.

Analoogid

Allpool on loetletud samad toimimispõhimõtted.

Selle seeria antihistamiinikumid on mõeldud kohalike allergiliste reaktsioonide kõrvaldamiseks.

Eripärad:

  • Ravim on saadaval paikselt manustatava pihusti kujul, silmatilgad.
  • Aktiivne element on aselastiinvesinikkloriid.

Ravimi maksumus algab 320 rubla ulatuses.

Tabletiline antiallergiline ravim.

Eripärad:

  • Aktiivset elementi esindab tsetirisiin.
  • Suukaudseks manustamiseks on välja töötatud täiendav tilgaproov.
  • Seda ravimit kasutatakse vanemate kui kuue kuu vanuste laste raviks.

Ravimi maksumus algab 190 rubla ulatuses.

"Histadine"

Farmakoloogiline toimeaine histamiini retseptori blokaatorite rühmas. Annustamine arvutatakse individuaalselt.

Eripärad:

  • Parandusmeetmed antakse lastele pärast kolmeaastast saamist.

Ravimi maksumus algab 102 rubla ulatuses.

Arvamused

Anastasia - 28 aastat vana

Terfenadiin peitub alati meie koduses meditsiinikompleksis ja aitab kõigil leibkondadel avaldada allergiaid. Annan ravimi lastele suvel, kus sügelevad putukate hammustused, juulis tema pollukonnis olevast abikaasast. Nii täiskasvanutele kui ka lastele on ravimi hästi talutav.

Karina - 38 aastat vana

Ilma selle ravimita ei suuda ma oma elu ette kujutada. Ma kasutan seda pidevalt! Allergiat taga kiusatakse lapsepõlves ja nad võtavad mind alati, kuid see ravim aitab mul end uuesti inimesega tunda.

"Terfenadiin" on teise põlvkonna antihistamiinikum ravim, mis tõhusalt kõrvaldab allergiad, kuid millel on palju kõrvaltoimeid.

Oluline on teada allergiaid:

Feksofenadiin

Artikli kohta

Tsitaadi alusel: feksofenadiin / BC. 1999. №7. C. 11

Feksofenadiin (terfenadiini aktiivne metaboliit) on H1-histamiini retseptorite antagonist, millel ei ole rahustavat toimet.

  • Loomkatsetes vähendas feksofenadiin allergilisi reaktsioone ja ei põhjustanud intervalli pikenemist QI (QIc) koertel ja küülikutel plasmakontsentratsioonidel, mis on mitmel korral kõrgemad kui terapeutilised.
  • Platseebo, feksofenadiini mingit mõju keskmisest pikkusest QTc saavatel patsientidel ravimi annuses 480 mg / päevas 2 nädala jooksul, ja vabatahtlikel, kes said feksofenadiini doosis 800 mg / päevas 6 päeva või 240 mg / päev 12 kuud.
  • Topeltpimedas kliinilises uuringus vähendas feksofenadiin, 120 mg või 180 mg üks kord ööpäevas hooajalise allergilise riniidi sümptomeid sama efektiivselt kui tsetirisiin. Teistes topeltpimedates kliinilistes uuringutes oli feksofenadiini annus 40... 240 mg kaks korda päevas oluliselt parem kui platseebo efektiivsus. Kroonilise idiopaatilise urtikaariaga patsientidel oli ka feksofenadiini annus 180 või 210 mg üks kord ööpäevas oluliselt efektiivsem kui platseebo.
  • Kliinilistes uuringutes oli ravimi talutavus hea; Ebasoovitavate reaktsioonide olemus ei erine platseeboga võrreldes. Kõige sagedamad kõrvaltoimed olid peavalu, kurguärritus, viirusinfektsioonid, iiveldus, düsmenorröa, unisus, düspepsia ja väsimus.

Feksofenadiin on antagonisti H aktiivne metaboliit 1 -histamiini retseptor terfenadiin, millel puudub sedatiivne aktiivsus ja mis ei mõjuta EKG QT-intervalli.

* Rottidel läbiviidud eksperimentaalsete uuringute kohaselt ei olnud märgistatud feksofenadiin läbinud hematoentsefaalbarjääri
* Feksofenadiin vähendas sensibiliseeritud merisigadel antigeeni poolt indutseeritud bronhospasmi ja rottide peritoneaalsete nuumrakkude histamiini vabanemist
* Üks allergilise põletiku iseloomulikke tunnuseid on endoteeli / epiteelirakkude adhesioonimolekulide suurenenud ekspressioon, mis viib leukotsüütide migratsiooni põletikukeskmisele. In vitro vähendas feksofenadiin märkimisväärselt ICAM-1 adhesioonimolekulide basaalset ekspressiooni inimese konjunktiivi epiteelirakkudes ja interleukiin-6 spontaanset vabanemist fibroblastidest.
Viimane toime sõltus ravimi kontsentratsioonist. Fexofenadine kontsentratsioonis 10-4 kuni 10-3 mol / l in vitro oluliselt pärsitud isolatsiooni indutseeritud eosinofiilide interleukiin-8, granulotsüütide-makrofaagide kolooniaid stimuleeriv faktor ja lahustuva ICAM1 alates ninaepiteelirakud patsientidelt saadud sesoonse allergilise nohu.
* Katsetes hiirtega feksofenadiini suukaudset manustamist annuses 5 mg ja sissehingamise ajal Katsetel metakoliin arengut takistanud hingamisteede ülitundlikus, kuid ei avaldanud mingit mõju eosinofiilne põletik.
* Fexofenadine ei põhjusta venivus QTc koertel pärast suukaudset manustamist annuses 10 mg / kg / päevas 5 päeva jooksul ja küülikud intravenoossel manustamisel doosis 10 mg / kg, kuigi selle kontsentratsioon plasmas vastavalt 28 ja 63 korda suurem kui ravimi tase patsientidel, kes said seda terapeutiliste annustega (60 mg kaks korda päevas).
* Keskmine QTc alates 714 patsienti raviti feksofenadiini kapslit 60-240 mg 2 korda päevas 2 nädala jooksul, ja 40 vabatahtlikku, kes said ravimite kasutamine lahuse kujul suukaudseks manustamiseks ja annused kuni 400 mg kaks korda päevas 6 päevad ei erine oluliselt platseebot saanud patsientidest.
* Feksofenadiini mõju puudumine QT-intervallile kinnitati kahes vabatahtlikes pikaajalistes uuringutes. Feksofenadiin, mida manustati 60 mg kaks korda päevas 6 kuu jooksul või 240 mg üks kord päevas 12 kuu jooksul, QT-intervalli oluliselt ei muutnud võrreldes platseeboga (joonis 1).
* Y tundlikuks vabatahtlikel, kellele kontrollitud allergeenile eksponeerimist (õietolmu artemisiifolia ambroosia) spetsiaalses kambris oli keskmine aeg vallandus kliiniliselt olulist mõju pärast ühekordset Feksofenadiini 60 (n = 33) või 120 mg (n = 33) oli 60 minutit, ja pärast platseebo (n = 33) võtmist - 100 min. Fexofenadine kõigi sümptomite langes oluliselt suuremal määral kui platseebo (30 või 28% versus 14%). Kiirust Toime ja kohaldamise tõhususe Feksofenadiini kaheks annuseks olid sarnased.
* Randomiseeritud topeltpime ristuv uuring vabatahtlikku (n = 20) feksofenadiini annustes 60 mg 2 korda päevas (kaks annust) või 120 mg (üks kord) pärssis villid ja hüpereemias indutseeritud histamiini, tunduvalt kiiremini kui loratadiin (10 mg annuse ) Võrreldes loratadiin, feksofenadiin 120 mg 1 kord päevas efektiivselt pärssisid villid vahemike 2-6 tundi ja 8-10 tundi. Näidatud annuses Feksofenadiini vahemikus 2-5 tundi, aktiivsemalt allasurutud hüpereemias kui loratadiin annus 10 mg. Ja feksofenadiin loratidiini tulemuste oluliselt platseebost 2 tunni pärast (feksofenadiini 120 mg) või 3 h (10 mg loratadiini ja feksofenadiin 60 mg 2 korda päevas) pärast vastuvõttu ja ülejäänud 24-tunnise uuringu perioodil.
* In 20 vabatahtlikku feksofenadiini ühekordse annuse (60 mg) unetal villide pärast subkutaanset manustamist histamiini on oluliselt efektiivsem kui ühekordse annuse loratadiinia (10 mg) 5, 6 ja 7 tundi pärast ravimi manustamist. Terfenadiin annuses 60 mg ületas ka loratadiini (kuid mitte feksofenadiini) efektiivsust teatud aja jooksul pärast manustamist. Kõik kolm ravimit olid oluliselt tõhusamad kui platseebo.
* 9 patsienti allergiline ambroosia nahatestreaktsioonidega artemisiifolia (välimus urtikaaria ja hüpereemias subkutaanselt õietolmu taime) normaliseerusid 2 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist feksofenadiini (60 mg, 2 korda päevas).

* 24 tervel meessoost vabatahtlikul, kes said feksofenadiini annuses 60 mg kaks korda päevas 5 päeva jooksul, oli maksimaalne plasmakontsentratsioon (C max ) tasakaalus olekus oli 286 μg / l ja saavutati 1,3 tundi pärast manustamist (t max) Plasma kontsentratsiooni kõvera alune pindala (AUC) tasakaalus olekus oli 1521 μg / l / h.
* Vabatahtlikel, kes said feksofenadiini annuses 20, 60, 120 või 240 mg kaks korda päevas, oli tasakaal C max ja AUC suurenes proportsionaalselt annuse ja T-ga max ja tasakaalukontsentratsioon suhteliselt püsis.
* Vabatahtlikud uurisid soo mõju feksofenadiini farmakokineetilistele omadustele. Naistel (n = 20) oli ravimi sissehingamine kliirens 33% madalam kui meestel (n = 20). Kuid neerukliirens oli sarnane (3,49 ja 3,42 l / h) ja feksofenadiini taluvus annustes 80 kuni 800 mg / päevas oli võrdselt hea.
* Eakatel 65-80-aastastel vabatahtlikel (n = 20), kes said feksofenadiini üks kord segu annuses 80 mg, oli kliirens madalam ja C max ja AUC on kõrgem kui noorematel inimestel (19... 45 aastat, n = 110). AUC väärtused eakatel patsientidel olid siiski vastuvõetavates piirides.
* Erineva raskusastmega (kerge kuni raske) neerupuudulikkusega patsientidel C max ja feksofenadiini poolväärtusaeg oli oluliselt suurem (vastavalt 87 III ja 59... 72%) kui tervetel vabatahtlikel. USA-s tuleb nexaalfunktsiooni kahjustusega patsientidel määrata feksofenadiini väiksema algannusega (60 mg / päevas). Maksafunktsiooni kahjustus ei mõjutanud oluliselt ravimi farmakokineetikat.
* Meeste vabatahtlikel (n = 6), kes said [14C] feksofenadiini annuses 60 mg, eritus 80% ravimist väljaheitega ja 12% uriiniga. Üle 85% annusest eritus muutumatul kujul, mis näitas märkimisväärse süsteemse metabolismi puudumist.

* 2-nädalases randomiseeritud topeltpime uuring 570 patsienti hooajalise allergilise nohu feksofenadiini doosis 60 kuni 240 mg kaks korda päevas tulemuste oluliselt platseebost. Kasutegur mõõdeti kõikidel patsientidel Uuringusse hõlmati (intention-to-treat), mis põhineb sümptomite hindamist patsientide puhul 5-pallisel skaalal.
* Põhineb 2-nädalane paljukeskuseline topeltpimedas uuringus 588 patsienti kinnitas sesoonse allergilise nohu, feksofenadiin doosis 49-120 mg 2 korda päevas oli ka efektiivsem kui platseebo. Selles uuringus mõõdeti efektiivsust ravi eesmärgiga ravida, kasutades sama skaalat kui eelmises uuringus.
Topeltpimedas platseeboga kontrollitud uuringus patsientidel sesoonse allergilise nohu (n = 821) feksofenadiini tõhususe doosis 120 või 180 mg 1 kord päevas ja tsetirisiin 10 mg üks kord päevas 1 ei erinenud oluliselt. Aktiivravi saavatel patsientidel vähenes sümptomite üldine indeks tunduvalt oluliselt 24 tunni jooksul kui platseeboga määratud patsientidel (n = 0,0001). Dynamics ninakinnisuse, mida ei võeta määramisel arvesse koguindeksit sümptomid, Tsetirisiinravi ja feksofenadiin oli ka rohkem väljendunud kui platseebo korral.
Platseebo-kontrollitud uuringus patsientidel, kellel on krooniline idiopaatiline urtikaaria (n = 224) feksofenadiini ravi annustes 180 ja 240 mg (kuid mitte annustes 60 või 120 mg), 1 korda päevas 14 päeva põhjustas olulise vähendamise kogumahust sümptomite skoori ( nende raskust hindasid patsiendid ise skaalal). Võrreldes platseeboga, feksofenadiin kõigi annuste vähendas oluliselt erinevaid sügelus ja allergiad mõjutada tavapärane aktiivsus ja une.
Aastal 1948 patsienti hooajalise allergilise nohu feksofenadiini ravi doosis 60 mg 2 korda päevas põhjustas olulise paranemise elukvaliteedis (hinnati kasutades spetsiaalset küsimustikku patsientide rinokonjunktiviitti - Rhino-konjunktiviidi elukvaliteedi küsimustik), platseebost. Patsientidel, kes said feksofenadiini, vähenesid toimet ja aktiivsus rohkem kui platseebo rühmas.

* Feksofenadiini kliinilistes uuringutes annustes 20... 240 mg kaks korda ööpäevas (n = 2461) olid feksofenadiini ja platseebo rühmas kõrvaltoimete esinemissagedus sarnane. Joonisel fig. 2 näitab feksofenadiini 60 mg kaks korda ööpäevas (n = 679) ja platseebo (n = 672) puhul kõrvaltoimeid, mis esines sagedusega üle 1%. Kuigi peavalu ja neelupõletiku ärritus ei ole näidatud joonisel. 2, ületasid nad 1% ja olid sagedamini platseebo rühmas.
Kõrvaltoimete esinemissagedus ei olnud seotud annusega. Kõrvaltoimete tõttu jäeti uuringust välja 2,2% feksofenadiini ja 3,3% platseebo grupi patsientidest.
* Patsientidel, kes said feksofenadiini ja platseebot, täheldati normaalsete kõrvalekallete sama sagedust ja raskust.
* Ägeda testis (10-800 mg üks kord) ja korduval kasutamisel feksofenadiini (at 20-690 mg 2 korda päevas 28,5 päeva) lahust meesvabatahtlikult vastavalt ükskõik kõrvaltoimete või laboratoorsete häired annus ei tuvastatud; platseebogrupis ei esinenud olulisi erinevusi.
* Feksofenadiini annus 60 mg kaks korda päevas 6 kuu jooksul või 240 mg üks kord ööpäevas 12 kuu jooksul ei põhjustanud QTc-intervalli olulist suurenemist võrreldes platseeboga.
* Vabatahtlikel võttis feksofenadiini manustamine annuses 120 mg kaks korda ööpäevas koos erütromütsiiniga 500 mg iga 8 tunni järel või 400 mg ketokonasooli üks kord ööpäevas koos tasakaalukontsentratsiooni C max ja AUC0 12 tundi feksofenadiini. Siiski jäid nende väärtused allapoole tolerantsusuuringute tulemusi, kus feksofenadiini kasutati kõrgemates annustes (400 mg kaks korda päevas). Feksofenadiin ei mõjutanud erütromütsiini ja ketokonasooli kontsentratsioone plasmas. Lisaks, kui neid samaaegselt kasutada nende ravimitega, ei esinenud kõrvaltoimete esinemissageduse või kõrvalekallete sagenemist QT-intervallis võrreldes feksofenadiini monoteraapiaga. Feksofenadiini annuse muutus, kui seda kasutatakse kombinatsioonis erütromütsiini või ketokonasooliga, ei ole vajalik.

Kliinilistes uuringutes on antagonisti H efektiivsus 1 -histamiini retseptor feksofenadiin hooajalise allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravis.
Need uuringud on ravimi kasutamise registreeritud näidustused. Tuleb märkida, et feksofenadiin ei põhjustanud QT-intervalli pikenemist, mida mõnikord täheldati terfenadiiliga (feksofenadiin on viimane aktiivne metaboliit).
E. Markham ja E. J. Wagstaff
Actiz international limited, Auckland, Uus-Meremaa
Drugs, 1998, veebruar, 55 (2)

Reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi ergastamine südamepuudulikkuse korral on o.